Средства, применяемые при бронхиальной астме (бронхолитические средства)

В обычных условиях тонус мышц бронхов поддерживается за счет холинергических нервов, возбуждение которых приводит к бронхоспастическому эффекту. Симпатическая иннервация бронхов отсутствует. Однако в бронхах имеются неиннервируемые β2-адренорецепторы, на которые действует циркулирующий адреналин и вводимые извне адренотропные вещества. Стимуляция β2-адренорецепторов сопровождается бронходилатирующим эффектом.

Бронхиальная астма - это заболевание, которое проявляется приступами удушья, возникающими в результате спазма бронхов.

Причиной бронхиальной астмы чаще всего является гиперреактивность бронхов на различные раздражители (аллергены).

Аллергенами могут быть некоторые пищевые вещества (ягоды, грибы), пыльца определенных цветов, производственная пыль и др. Иногда причину астматического приступа установить не удается. Для устранения приступов бронхиальной астмы или их предупреждения используются вещества различных групп, а именно:

I. Средства, расширяющие бронхи (бронхолитики).

1. Вещества, стимулирующие ß2 - адренорецепторы (сальбутамол, фенотерол, тербуталин, изадрин, орципреналина сульфат).

2. М-холиноблокаторы (атропина сульфат, метацин, ипратропия бромид).

. Спазмолитики миотропного действия (теофиллин, эуфиллин) Средства, обладающие противовоспалительной и бронхолитической активностью.

1. Стероидные противовоспалительные средства (гидрокортизон, дексаметазон, беклометазон).

2. Противоаллергические средства (кромолин-натрий, кетотифен).

. Средства, влияющие на систему лейкотриенов (зилеутон, зафирлукаст, монтелукаст).

В настоящее время при бронхоспазме применяют в основном препараты, возбуждающие преимущественно ß2 - адренорецепторы - сальбутамол (вентолин, сальгим, сальтос), фенотерол (беротек). Их используют в виде ингаляций. ß2-адреномиметики являются быстродействующими бронходилататорами. Кроме того, они способствую отделению мокроты.

За последние годы созданы длительно действующие ß2 - адреномиметики салметерол (серевент), формотерол (форадил). Эффект сохраняется около 12 часов, тогда как для сальбутамола он ограничивается 4-6 часами.

ß2-адреномиметики могут вызывать тремор, тахикардию, беспокойство, аритмию.

Препараты, стимулирующие β1- и ß2-адренорецепторы (изадрин, орципреналина сульфат), используют в настоящее время гораздо реже, так как у них вышеназванные побочные действия более выражены.

При бронхоспазме нередко используют адреналин, влияющий на α- и β - адренорецепторы. При п/к введении он быстро купирует спазм бронхов различной этиологии, а также уменьшает отек слизистой оболочки.

В качестве бронхолитика иногда используют эфедрин (α- и β-адреномиметик непрямого действия). Из побочных эффектов наблюдается возбуждение ЦНС. К нему развивается лекарственная зависимость.

Бронхолитическим свойствами обладают вещества, блокирующие холинергическую иннервацию бронхов, особенно М-холиноблокаторы. Они по активности уступают адреномиметикам. Из этой группы применяют атропина сульфат, метацин, платифиллин, ипратропия бромид. Недостатками препаратов этой группы являются снижение ими секреции бронхиальных, слюнных и других желез, тахикардия, нарушение аккомодации. Наименьшими побочными действиями обладает ипратропия бромид (атровент), который в настоящее время используется чаще остальных. Действие этого препарата наступает медленнее, чем у β-адреномиметиков, сохраняется около 6 часов. Ипратропий выпускается также в комбинации с фенотеролом - беродуал.

Из миотропных спазмолитиков при бронхоспазме используют препараты теофиллина, включая эуфиллин. Их применяют внутрь, внутривенно и ректально. Теофеллин снижает также давление в малом круге кровообращения, улучшает кровоток в сердце, почках, головном мозге. Стимулирует деятельность миокарда; потребность в кислороде при этом возрастает. Оказывает возбуждающее влияние на ЦНС.

За последние годы теофиллин, особенно в виде длительно действующих препаратов (теотард, теодур, эуфилонг), стали широко использоваться для профилактики бронхоспазма. Однако, следует учитывать небольшую терапевтическую широту теофеллина. Токсическая концентрация в крови превышает терапевтическую всего в 2-4 раза. Поэтому дозировать препараты следует с осторожностью.