Фармакодинамика лекарственных средств
Фармакодинамика
- это основа наших знаний о действии лекарств. Она характеризует биологически эффекты вещества, локализацию и основные механизмы его действия. Лекарственные вещества, обладающие системным действием, попадая в кровоток, разносятся по всем органам и тканям больного. Однако взаимодействуют они только с теми клетками организма, которые располагают биологическим субстратом, способны реагировать с данным веществом. Возможность такого взаимодействия зависит от строения и физико-химических свойств лекарственного вещества. Чем выше сродство лекарственного препарата с данным биологическим субстратом, тем сильнее и направленнее его фармакологическое действие.
Чаще всего лекарственные вещества взаимодействуют с многочисленными рецепторами клеточных мембран, через которые осуществляется регуляция функций клеток нервной и эндокринной систем организма с помощью медиаторов, гормонов и других биологических веществ. По названию их обозначаются и соответствующие рецепторы, например холинорецепторы, адренорецепторы и т. п.
Лекарственные вещества, которые при взаимодействии с определенными фармакологическими рецепторами вызывают такой же комплекс изменений в них и биологический эффект, как и эндогенные вещества (медиаторы, гормоны и др.), действующие на эти рецепторы, получили название миметиков или веществ-агонистов. Обозначаются они по названию рецепторов: адреномиметики (вещества, взаимодействующие с адренорецепторами), холиномиметики (вещества, взаимодействующие с холинорецепторами) и т. д.
Лекарственные вещества, которые при взаимодействии с фармакологическими рецепторами не вызывают в них необходимых для возникновения биологического эффекта изменений, а наоборот, препятствуют развитию действия эндогенных веществ и лекарственных веществ - агонистов, получили название литиков (блокаторов) или веществ-антагонистов. Они также обозначаются по названию соответствующих рецепторов: адренолитики (вещества, блокирующие адренорецепторы), холинолитики (вещества, блокирующие холинорецепторы) и т. д.
Фармакодинамика лекарственных веществ может заключаться также:
в повышении активности метаболизирующих ферментативных систем. Например, индукция микросомальной системы печени производными барбитуровой кислоты (фенобарбитал и др.);
в угнетении функции ряда ферментов. Например, торможение эстеразы, расщепляющей медиатор ацетилхолин антихолинэстеразными средствами (прозерин и др.);
· в угнетении механизмов транспорта ионов метаболитов в клеточных мембранах. Например, сердечные гликозиды, некоторые мочегонные средства и др.;
· в стабилизации клеточных и субклеточных мембран. Например, противовоспалительные средства (бутадион и др.);
· в снижении проницаемости натриевых и калиевых каналов клеточных мембран. Например, коронарорасширяющие и противоаритмические средства;
· в накоплении в липидной основе клеточных мембран и изменении ее функций. Например, средства наркоза;
· в нарушении функциональной структуры макромолекул (ДНК, РНК, белков). Например, противоопухолевые средства, противовирусные средства.