Ингибиторы КОМТ

Побочные эффекты холинолитиков обусловлены блокадой периферических и центральных холинорецепторов. К числу периферических эффектов относятся сухость во рту, запоры, задержка мочеиспускания. Однако некоторые из периферических эффектов имеют и терапевтическое значение - уменьшаются слюнотечение и сиалоррея, прекращается недержание мочи. Холинолитики расстраивают аккомодацию и нарушают зрение вблизи. Они противопоказаны при закрытоугольной глаукоме. Наиболее значимым центральным побочным эффектом является нарушение когнитивных функций, обусловленное снижением холинергической иннервации лобных долей. В связи с этим дискутируется вопрос о целесообразности назначения холинолитиков для многолетнего лечения и их назначении у пожилых больных.

При применении в составе комбинированной терапии холинолитики повышают эффект амантадина и леводопы, пролонгируют действие леводопы в случае истощения эффекта дозы, уменьшают выраженность моторных флуктуации в течение дня, а парентеральное введение ампулированных лекарственных форм (бипериден, бензотропин) может уменьшать тяжесть «выключений».

Кроме Паркопана также применяются препараты:

· Норакин (Norakin) - акинетон - близок по строению и действию к циклодолу, но часто более эффективен и менее токсичен. Показания и противопоказания - как у циклодола. Принимается внутрь в таблетках по 0,002-0,003 г 3-4 раза в день. Относится к списку А.

· Амизил (Amizylum) обладает М-холинолитическим, успокаивающим, спазмолитическим и антигистаминным эффектом, потенцирует болеутоляющее действие анальгетиков. Назначается внутрь по 0,001-0,002 г (1-2 таблетки) 3-5 раз в день в течение 4-6 недель. Побочные явления и противопоказания - как у циклодола. Относится к списку А.

· Метамизил (Metamizylum) близок по действию к амизилу. Назначается при ригидной и ригидно-дрожательной формах паркинсонизма внутрь по 0,0005-0,003 г 2 - 3 раза в день. Включен в список А.

· Амедин (Amedinum) эффективен при ригиднодрожательной и дрожательной формах паркинсонизма, уменьшая тонус ригидных мышц и гиперкинезы. Побочные явления и противопоказания - как при лечении циклодолом; кроме того, следует уменьшить дозировку препарата при выраженном атеросклерозе. Применяется внутрь в таблетках при нарастании дозы от 0,0015 г (1 таблетка) 1-2 раза в день до 0,003 г 2-3 раза в сутки. Включен в список А.

· Глипин (Glypinum) применяется в тех же случаях, имеет такие же противопоказания, как и амедин. Обладает также противосудорожным, спазмолитическим и транквилизирующим действием. Назначается внутрь по 0,00025-0,0005 г 2-3 раза в день, подкожно и внутримышечно вводится по 1- 2 мл 0,05% раствора или по 0,5-1 мл 0,1% раствора 1-2 раза в сутки. Включен в список А.

· Тропацин (Tropacinum) является М-холинолитиком, уменьшая ригидность мышц и гиперкинезы, обладает свойствами ганглиоблокатора и спазмолитика. Принимается внутрь в таблетках по 0,01-0,02 г (1-2 таблетки) 1-2 раза в день или по 10-15 капель 1% раствора 2 - 3 раза в день. Побочные явления и противопоказания - как у циклодола. Относится к списку А.

· Динезин (Dinezinum) - депаркин - обладает холинолитическим, нейролептическим, антигистаминным и ганглиоблокирующим действием. Назначается внутрь по 0,05 - 0,2 г (1-4 покрытых оболочкой таблеток), начиная с 1 и до 4 -5 раз в день. Побочные явления: головокружение, сонливость, кожная сыпь. Противопоказания: заболевания печени и почек, острое нарушение мозгового кровообращения. Относится к группе Б.

· Мидокалм (Midocalm) является центральным миорелаксантом, оказывая Н-холинолитическое действие и уменьшая как пирамидную спастичность, так и экстрапирамидную ригидность мышц. Обладает противосудорожной активностью. Принимается внутрь по 0,05 - 0,15 г (1 - 3 драже) 3 раза в день с постепенным повышением дозы и общей продолжительностью курса лечения в 3 - 4 недели. Может вводиться и внутримышечно по 1 мл 10% раствора 2 раза в сутки. Относится к списку Б.